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Evaluation de l'inhibition

Evaluation du potentiel inhibiteur d’un produit à l’essai

Dans le cadre du développement d’un médicament, des études in vitro visant à évaluer l’effet inhibiteur d’un composé sur les enzymes du métabolisme doivent être réalisées afin de prédire les interactions potentielles entre ce composé et un médicament co-administré.

En suivant les lignes directrices de la FDA et de l'EMA, Eurosafe propose d’évaluer sur des microsomes hépatiques humains l’effet inhibiteur de votre molécule sur les principaux CYPs ; CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, and CYP3A (midazolam et testosterone).

L’approche telle qu’elle est proposée permet d’obtenir une première réponse quand au type d’inhibition obtenue ; inhibition réversible ou "Mechanism based" (MBI).

Exemple d'une Inhihition Mecanism Based (MBI)
Mecanism Based Inhibition

Les résultats de cette première étude pourront dans un deuxième temps être complétés par la détermination des constantes d’inhibition des enzymes concernés:

  • Détermination du Ki en cas d’inhibition réversible
  • Détermination du KI/kinact en cas d’inhibition MBI

Les évaluations et études de prédictions d'interactions médicamenteuses proposées par Eurosafe comprennent aussi :


 

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