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Transport des médicaments

Les transporteurs permettent le passage transcellulaire de composés : nutriments, toxines environnementales, médicaments et autres xénobiotiques. Ils jouent donc un rôle majeur tant dans la distribution et l'élimination in vivo que dans l'efficacité thérapeutique et les effets indésirables potentiels d'un médicament.

Eurosafe offre ses services pour caractériser l'interaction de vos molécules avec les transporteurs d'influx et d'efflux (substrats ou inhibiteurs).
Ces essais sont réalisés sur :

  • Lignées cellulaires : Caco-2, HepaRG™, cellules transfectées…
  • Vésicules membranaires
  • Tissus (“slice”)
  • Cellules primaires

Quel système d’essai pour quel type d’étude ?

Système d’essai Solute Carrier
Transporters - 
Transporteurs d'influx  
ATP Binding Cassette 
Transporters -
Transporteurs d'efflux 
Membranes (mesure de l’activité ATPasique)
Vésicules membranaires
Lignées cellulaires transfectées
Lignées cellulaires non transfectées (HepaRG™, Caco-2)  
Cellules primaires (par exemple, hépatocytes)
Tissus (“slice”)


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Les études sont réalisées en suivant les recommandations de

  • la FDA (Food and Drug Administration)
  • l'EMA (European Medecines Agency, anciennement EMEA)
  • l’ITC (International Transporter Consortium)

Transporteurs recommandés par l'EMA et la FDA

  Transporteurs         EMA       FDA   
Transporteur d'efflux   P-gp
BCRP
BSEP 
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Transporteurs d'influx  

OAT1
OAT3
OATP1B1
OATP1B3
OCT1
OCT2 

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 * Transporteur recommandé mais non obligatoire.


 

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